Sananim - Drogová poradna 

Subutex® (buprenorfin)

Historie, zneužívání

Buprenorfin byl objeven v roce 1960, v roce 1978 se začal používat jako lék proti bolesti a později k detoxifikační a substituční léčbě při závislosti na opioidech. Je to polosyntetický derivát jednoho z alkaloidů opia - thebainu.

Subutex se v průběhu let 2002 a 2003 stal jednou z nejpopulárnějších drog opiátového typu na našem trhu. Dá se říci, že ve většině drogových scén vytlačil heroin a to i přes to, že účinek Subutexu je možné charakterizovat jako méně "zábavný" ve srovnání s heroinem.

Na oblibě užívání Subutexu se pravděpodobně podílela:

Špatná kvalita heroinu, která cca od roku 1998 postupně klesá. Množství účinné látky by bylo možné v současnosti odhadnout jen na několik procent.
Výpadky v dostupnosti heroinu - závislost na opioidech má výraznou tělesnou složku. Nedostatečný přísun drogy nutí uživatele hledat jiné zdroje nebo náhradu.
Dobrá dostupnost léku. Až do září 2003 jej mohl předepsat kterýkoli lékař, resp. Subutex byl předepisován na obyčejné recepty. V současné době musí být Subutex předepsán na tzv. opiátové recepty (s modrým pruhem), které podléhají mnohem přísnější kontrole. Subutex proto v současné době předepisuje mnohem méně lékařů.

Subutex, resp. buprenorfin, je návyková psychotropní látka s podobnými účinky jako heroin, morfin nebo jiná látka ze skupiny opioidů. Jedná se tedy nejen o lék, ale i návykovou látku či drogu, jejíž pravidelné užívání ústí v závislost. Je však nezbytné říci, že užívání Subutexu je mnohem méně rizikové, než užívání heroinu. To proto, že:

Jedná se o čistou látku, proto je mnohem menší riziko vzniku komplikací a poškození organismu vlivem příměsí, které bývají v drogách obsažené.
Účinná látka (buprenorfin) je mnohem slabší a jeho účinek se mírně liší od účinku heroinu (díky jiné vazbě k receptorům), proto i dopady na psychiku při dlouhodobém, pravidelném užívání jsou menší. Užívání Subutexu s sebou nese mnohem menší riziko předávkování, protože jeho akutní toxicita je mnohem nižší.
Závislost na Subutexu nastupuje mnohem pomaleji a je mírnější.

Subutex zakoupený na černém trhu není lék, je to jen droga s menší mírou rizika, pokud není užíván injekčně. Při injekčním užívání jsou rizika srovnatelná s injekční užíváním jakékoli jiné drogy - devastace cévního systému, opakované infekce, ... výsledkem je zhoršená průchodnost cév, z toho rezultují otoky, opakované infekce vedou k poškození i vzdálených orgánů, například ledvin, abscesům na různých místech, v játrech, v mozku, oku, ... Pří sdílení injekčního náčiní nebo parafernálií je celkem obvyklá žloutenka typu C, HIV. Injekční aplikace tablet s sebou pak nese specifické poškození - obsah plnidel a jiných pevných, případně nerozpustných látek může zhoršit průtok krve plicemi (krev z těla při okysličování v plicích prochází kapilarami, kde se pevné částečky mohou zachytit) - výsledkem může být že se začnete dusit a tento stav je již nevratný, poškozené plicní řečiště se již neobnoví. Může se samozřejmě stát, že uživatel pomocí Subutexu drogy přestane užívat, ale převážná většina uživatelů Subutex "bere" podobně jako heroin. Dokonce ani užívání pod lékařským dohledem často neznamená léčbu, která vede k abstinenci a tím i úzdravě. Mnohdy se jedná jen léčbu paliativní, která má pomoci nemocnému alespoň trochu důstojně žít. Takovou léčbu lze přirovnat k operaci, která se provádí v posledních stadiích zhoubných nádorů: Lékař neodstraní z těla nádor (protože to už není možné), ale jen jej zmenší tak, aby nemocný mohl například přijímat potravu. Pacient tak jako tak brzy zemře, nelze v tomto ohledu již nic učinit. Ale bude žít o několik měsíců déle s mnohem menší bolestí a jinými obtížemi.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

Buprenorfin se dobře vstřebává z dutiny ústní. Při užívání nesmí být polknut, protože v trávícím traktu je metabolizován enzymy na neúčinné metabolity ještě ve stěně střevní. Efekt léku nastupuje během několika desítek minut a vrcholu dosahuje během 1 - 1,5 hodiny.

Buprenorfin je po vstřebání distribuován do celého těla. Hematoencefalickou barierou prochází do centrálního nervového systému a váže se na opioidní receptory:

Má vysokou afinitu k receptoru (mí), který je zodpovědný za vznik euforie, útlumu, závislosti a protibolestivého působení (analgezii).
Vysokou afinitu má i k receptoru (kappa), který se podílí na protibolestivém působení, útlumu a jeho aktivace může také vyvolat rozladu.
Malou afinitu má k receptoru (delta) - podílí se na protibolestivém působení na periferii.
Žádnou afinitu k receptoru (sigma) - vyvolává rozladu.
Způsob vazby na opioidní receptory je pro mechanismus účinku klíčový. To proto, že:

Buprenorfin se váže na receptory velmi pevně, dokonce tak pevně, že vytlačí z vazby jiné látky, například heroin nebo metadon.
Buprenorfin receptory aktivuje jen částečně. Díky tomu je relativně bezpečný při předávkování (je malá pravděpodobnost zástavy dechu) a antagonizuje účinek látek, které receptory aktivují plně (heroin, metadon). Může proto vyvolat u jedinců, kteří jsou na velmi vysokých dávkách abstinenční syndrom. Může ale také působit jako antidotum při předávkování např. heroinem. Vyvolává také mnohem slabší tělesnou závislost, než výše zmíňovaní plní agonisté receptorů.

(Převzato z Subutex, Buprenorfin - Bezpečná a účinná substituční léčba závislosti na opioidech, monografie produktu, Schering-Plough Central East AG, 1.3.2000)

Buprenorfin navázaný na receptory se z vazby uvolňuje jen pomalu. To prodlužuje jeho účinek a činí z něj lék, který může být s výhodou použit při detoxifikaci a substituci při závislosti na opioidech.
Buprenorfin je metabolizován v játrech a vylučován žlučí. Ze střeva se mateřská látka i její metabolity vstřebávají zpět do těla, což vede ke zpomalení vylučování. Eliminační poločas, (tj. doba, za kterou se z organismu vyloučí nebo zmetabolizuje polovina látky přítomné v těle), je kolem 25 hodin.

Díky dlouhému vylučovacímu poločasu a postupnému uvolňování z vazby na receptory je možné Subutex dávkovat v režimu denním, ale i obden (dvojnásobná dávka) nebo v režimu pondělí, středa a pátek, kdy v pondělí a ve středu dostává pacient dvojnásobnou denní dávku a v pátek trojnásobnou. Z našich zkušeností se ukazuje, že po vysazení léčby nastává abstinenční syndrom většinou až 3. den po vysazení.

Účinky žádoucí a nežádoucí

Subutex (buprenorfin) má účinky stejné, nebo podobné jako jiné látky ze skupiny opioidů:

Způsobuje útlum centrálního nervového systému.
Silně potlačuje bolest.
Dojde k celkovému zklidnění, ve vyšších dávkách se dostaví ospalost.
Vyvolává euforii, kterou většina uživatelů vnímá jako slabší v porovnání s heroinem.
Tlumí dechové centrum. U citlivých jedinců, ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými tlumivými látkami, může dojít i k zástavě dýchání. Útlum dechového centra je v porovnání s heroinem mnohem slabší a tím je i menší riziko zástavy dechu.
Dochází k oslabení kašlacího reflexu a podráždění centra pro zvracení. Jedinci, kteří opiáty neužívají a nejsou na jejich efekt zvyklí po první dávce často vrhnou.
Na první pohled patrným účinkem je zúžení zornice (miosa).
Z ostatních účinků je důležitý především vliv na sexuální život a na pohlavní orgány.
Opioidy celkově snižují zájem o sexuální aktivity. Dlouhodobí uživatelé heroinu často nebývají vůbec sexuálně aktivní. Začátek užívání Subutexu je obyčejně spojen se zvýšeným zájmem o sexuální prožitky. Podílí se na tom účinek léku i větší stabilizace v ostatních oblastech. Zvýšený zájem o sex platí jen pro ty, kteří přecházejí na Subutex z heroinu.
U žen užívání Subutexu obyčejně nevede k potlačení ovulace, jako je tomu často při pravidelném užívání heroinu. Mnoho uživatelek je pak překvapeno těhotentvím. Je proto dobré současně s nasazením Subutexu zvažovat i vhodnou antikoncepci.
Muži, kteří užívají Subutex mívají někdy obtíže s erekcí. Ty obyčejně zmizí po vysazení Subutexu.
Přetrvávají v různé míře i ostatní, pro opioidy typické účinky:
Svědění kůže s typickým poškrabováním se.
Někdy obtíže s močením - retence (zadržení) moči pro poruchu funkce močového měchýře.
Zácpa.
Pocení.
Někdy slabost a ztráta energie.

Závislost na Subutexu a abstinenční syndrom

Závislost na Subutexu je shodná se závislostí na jiných látkách skupiny opioidů, např. heroinu nebo metadonu. Jak již bylo výše uvedeno, závislost je slabší a rozvíjí se pomaleji než u výše zmíněných látek. Má složku psychickou i tělesnou (fyzickou). Podkladem závislosti jsou změny v reakci receptorů na zvýšený přívod opioidů. Závislost vzniká plíživě. K jejímu vzniku rozhodně nestačí jednorázové užití ani krátkodobá epizoda užívání. Závislost vzniká až na základě dlouhodobějšího, pravidelného braní. Existují však disposiční faktory, které mohou usnadnit její rozvoj. Patří mezi ně například některá duševní onemocnění, např. depresivní porucha, a to i v mírné formě.

Abstinenční syndrom je také podobný jako u jiných drog ze skupiny opioidů. Je jen mnohem mírnější a jeho první příznaky se objevují obyčejně až 3. den po vysazení. Není životu nebezpečný. V lehčích případech se projevuje pocením, pocity zimy, neklidem, bolestí břicha, průjmy, rozšířením zornic, úzkostí a špatnou náladou. Delší dobu přetrvává nespavost. V těžších případech dochází k vzestupu tělesné teploty, úporné nespavosti, třesu. Pro tíži odvykacího stavu je důležitá velikost užívaných dávek a pravidelnost užívání.

Subutex jako lék

Subutex má díky svým farmakologickým vlastnostem velmi výhodné účinky a je proto hojně používán v léčbě závislosti na opioidech. Uplatnění nalezne především tam, kde jsou užívané dávky spíše střední a nižší. U velmi těžké závislosti a vysokých užívaných dávkách se neuplatní, protože jeho účinek je nedostatečný a vyvolá u postižených odvykací stav.

Možnosti pro použití Subutexu

Detoxifikace při závislosti na opioidech. Prinicip detoxifikace Subutexem spočívá v postupném vysazení drogy.
Probíhá v několika fázích:
Převedení závislého na Subutex. Úvodní dávka se nastavuje dle velikosti užívané dávky opioidů a objektivních příznaků odykacího stavu.
Stabilizace stavu na nasazené dávce.
Snížení dávky.
Stabilizace stavu.
Snížení dávky.
...

Rychlost detoxifikace je různá podle stavu pacienta a také typu zařízení, ve kterém se nachází. Pokud detoxifikace probíhá v psychiatrické léčebně, je obyčejně mnohem rychlejší a trvá jen několik dní. Ambulantně se jeví jako výhodné použít prodloužený režim a vysazovat několik týdnů, příliš rychlé vysazení totiž vede k relapsu a novému užívání drog.

Dlouhodobá udržovací neboli substituční léčba

Je postup, kdy závislý místo ilegálně získané drogy neznámé čistoty užívá legálně získanou drogu s akceptovatelnou mírou rizika. Je vhodná hlavně tam, kde závislý nechce, nemůže nebo nezvládne dlouhodobě abstinovat. Jejím cílem je pomoci snížit negativní zdravotní a sociální dopady závislosti. Substituční léčba je definována jako časově neomezená, tzn. pokud to není možné jinak, pacient bude léčbu užívat až do konce svého života. Pokud dojde ke změně situace, je samozřejmě možné tuto léčbu ukončit. V současné době žádná zdravotní pojišťovna nehradí Subutex jako lék používaný k substituci. Závislý tedy za léčbu zaplatí asi 3 000,- Kč měsíčně při dávce 8 mg denně. Jedná se o nejlevnější variantu léčby, přestože není Subutex plně zdravotní pojišťovnou hrazen.

Návod k vysazení Subutexu

Vzhledem k tomu, že mnoho uživatelů získává Subutex nelegálně na černém trhu a nechce nebo nemůže najít lékaře, který by jim jej pomohl vysadit, připojuji návod na jeho vysazení. Předem bych rád upozornil, že pravděpodobnost úspěchu takové sebeléčby je poměrně malá.

Před tím, než začnete vysazovat a abstinovat, je dobré si ujasnit, proč vlastně abstinovat chcete. Pomůže vám to překonat obtíže a nepříjemné stavy spojené s abstinencí. Ideálně to udělejte následujícím způsobem:

Přeložte si papír, na jednu stranu si nadepište "co abstinencí získám" a na druhou stranu "co ztratím, když přestanu brát drogy". Papír si dobře uschovejte a občas se k němu vraťte. Také je dobré si dobu abstinence nějak ohraničit. Pokud si na začátku řeknete, že budete abstinovat do konce života, pravděpodobně to nezvládnete. Je to příliš daleko. Na začátku je dobré abstinovat z týdne na týden. Takže například každý týden v neděli ve 2000 se můžete rozhodnout, zda budete ve svém úsilí pokračovat nebo zda rezignujete a začnete znova užívat drogy.

Princip je podobný, jako při vysazení po dlouhodobém užívání a spočívá v postupném snižování dávek. Doporučuji použít výše uvedený rozpis. Jako počáteční dávku použijte průměrnou dávku z posledního týdne (tzn. sečtěte dohromady všechen Subutex za týden a vydělte 7).

Příklad: den užito Subutexu
Pondělí 12
Úterý 4
Středa 12
Čtvrtek 8
Pátek 0
Sobota 12
Neděle 8
Celkem 56
Průměrná denní dávka v posledním týdnu tedy byla 56 mg : 7 dní = průměrně 8 mg denně

Podle výše uvedené tabulky 1. týden snížit dávku na 4 mg denně, 2. a 3. týden na 2 mg denně, pak úplně vysadit. Tedy: týden týden denní dávka buprenorfinu (mg) 8
1. 4
2. 2
3. 2
4. -

Rád bych ještě upozornil, že detoxifikace nebude úspěšná, pokud v jejím průběhu budete užívat jiné drogy, včetně alkoholu, marihuany a léků. Pokud chcete skutečně abstinovat a nedostat se rychle do nových problémů s drogami, doporučoval bych úplnou abstinenci ještě několik dalších měsíců. Naopak doporučuji v průběhu detoxifikace a bezprostředně po ní nepřestávat kouřit tabák. Zkušenosti ukazují, že pokus o abstinenci pak nebývá úspěšný.

Vysazování drog nebývá snadné. Doporučil bych proto najít si nějaké aktivity, které vám pomohou se unavit a předejít tak obtížím se spánkem a zvládnout chutě. Optimální je nějaký lehčí sport, ideálně kolektivní s lidmi, kteří drogy neužívají a budou o vašem problému vědět. To proto, aby vás netlačili k užívání alkoholu, se kterým bývá rekreační sport často spojen. Nevhodná je však vysoká zátěž, protože může vést ke zhoršení stavu a tím ohrozit výsledek snažení. Také nelze vyloučit probíhající onemocnění, které může velká tělesná zátěž zhoršit, například infekční zánět jater.

Kromě přiměřené zátěže jsou také důležitá režimová opatření, která pomohou předejít některým obtížím a zlepší celkový pocit z dosaženého výsledku. Patří sem:

Pravidelný spánek. Při vysazení drogy jsou poruchy spánku velmi časté a léky na spaní považuji za nevhodné. Doporučuji proto chodit denně spát ve stejnou dobu, ve stejnou dobu také vstávat, a to i o víkendu. Během dne naopak nespát.
Zdravá a pestrá strava.
Dostatek tekutin, ne alkoholické nápoje.
Přiměřená tělesná aktivita, jak bylo zmíněno výše.

Vysazení, resp. zvládnutí obtíží také mohou napomoci některé vitaminy, minerály a přípravky přírodní medicíny. Doporučuji si tedy opatřit následující přípravky, které jsou běžně dostupné v lékárně. Celková cena by neměla přesáhnout 500,- Kč.:

Vitamin B1.
Vitamin B6, optimálně preparát Magne B6, který obsahuje také magnesium.
Nějaký multivitaminový přípravek s minerály, ne šumivý, protože může dráždit žaludek a může dojít k vrhnutí.
Na poruchy spánku a k celkovému zklidnění pomáhá čaj z meduňky lékařské (melisa officinalis). Osvědčil se v dávkách větších, než bývá doporučováno.
Zklidnění také někdy napomůže homeopatický preparát Sédatif PC.

Rady a doporučení lékaře

V průběhu detoxifikace a následující abstinence je potřeba se vyvarovat styku s lidmi, kteří užívají drogy. Je to častou příčinou relapsu. Naopak pokuste se vyhledat nebo obnovit styky s lidmi, kteří drogy neužívají a mohou vám ve vašem úsilí pomoci. Je dobré se však vyvarovat lidí, kteří nadužívají alkohol. To proto, že alkohol je droga svou "tvrdostí" srovnatelná s heroinem. Nadměrné užívaní alkoholu je častou příčinou relapsu a nebo se stává, že u abstinujícího heroinisty se rozvine závislost na alkoholu. Riziko je mnohem větší, než u uživatelů pervitinu, protože alkohol je látka s narkotickým účinkem, podobně jako heroin.

V případě obtíží v průběhu detoxifikace je nezbytné vyhledat lékaře. Stoprocentně to platí, pokud proděláte nějakou vážnou komplikaci, například epileptický záchvat. Odvykací stav na opioidech sice nebývá smrtelný, komplikace však mohou nastat.

Jestliže kromě opioidů užíváte ještě jiné látky, například benzodiazepiny (Rohypnol, Neurol apod.), doporučuji také vyhledat lékaře, resp. ústavní detoxifikační zařízení. To proto, že vysazení benzodiazepinů může být životu nebezpečné.

Po úspěšném vysazení drog se může stát, že se objeví psychické obtíže, nejčastěji deprese a úzkosti. Depresivní porucha totiž může být příčinou rozvoje drogové závislosti nebo se může rozvinout v průběhu užívání a nebo po vysazení drog. V tom případě důrazně doporučuji navštívit psychiatra. Depresivní porucha totiž odezní většinou až po delší době a pokud je přítomna, je riziko relapsu a znovuvzplanutí užívání drog vysoké. Psychiatrovi byste také měli sdělit, že jste užívali drogy a nedávno jste je vysadili. To proto, že mnoho běžně používaných psychiatrických léků má závislostní potenciál. Pokud bude lékař o vašem problému vědět, bude volit lék z jiné skupiny, která s sebou riziko závislosti nepřináší.

Pokud se vám podaří dlouhodobě abstinovat, měli byste výhledově navštívit lékaře a nechat vyloučit některá onemocnění typická pro užívání drog jako jsou infekční žloutenky a onemocnění HIV/AIDS. Akutní fáze těchto onemocnění může proběhnout bezpříznakově a první obtíží může být například vážné poškození jater. Přitom se tato onemocnění dají v současné době léčit a nebo jejich průběh alespoň zpomalit. Také váš lékař by měl o vašem užívání drog vědět, aby mohl vyloučit právě onemocnění typická pro užívání drog. Pokud svému lékaři nemůžete nebo nechcete o užívání drog říci, doporučuji buď změnit lékaře, nebo se pokusit přes drogovou poradnu zkontaktovat specialistu, který vás vyšetří a v případě obtíží navrhne léčbu event. vás přijme do péče. Musím však upozornit, že specialista, se kterým spolupracujeme, sídlí v Praze a jeho kapacita je omezená.

Autor textu: MUDr. Jakub Minařík